2 Pyrazolin 1 carboxamid Derivate: Ansatz zur Synthese, Bewertung der antikonvulsiven Wirkung und pharmakologische Aktivitäten

2-Pyrazolinderivate werden durch verschiedene Reaktionsschemata synthetisiert und weisen ein breites Spektrum potenzieller pharmakologischer Wirkungen auf. Die Derivate sind in zahlreichen pharmakologisch aktiven Molekülen enthalten, wie Azolid/Tandearil (entzündungshemmend), Phenazon/Amidopyren/Methampyrone (schmerzstillend und fiebersenkend), Anturan (harnsäureausscheidend) und Indoxacarb (Insektizid). Durch Veränderungen in ihrer Struktur werden neue Therapeutika mit verbesserter Wirksamkeit und geringerer Toxizität entwickelt, was eine hohe Vielfalt ermöglicht, die sich für die Entwicklung neuer Medikamente als nützlich erwiesen hat. Das Ziel der vorliegenden Forschung konzentrierte sich daher auf 2-Pyrazolin-1-carboxamid-Derivate. Die 2-Pyrazolin-1-carboxamid-Derivate wurden durch bequeme, wirtschaftliche Verfahren in kürzerer Reaktionszeit und mit besserer Ausbeute an Produkten mit hohem Reinheitsgrad synthetisiert. Die Verbindungen mit den Nummern 4d-4e, 4j-4k und 4m-4t zeigten selbst bei einer Dosierung von 30 mg/kg die größte Schutzwirkung gegen MES. Die synthetisierten Verbindungen wiesen eine minimale Neurotoxizität auf. Daraus lässt sich schließen, dass alle getesteten Verbindungen bei einer Dosierung von 100-300 mg/kg vor MES schützen und eine vielversprechende antikonvulsive Wirkung zeigen.