Aporfine - Antagonisti dell'MDMA e inibitori dell'AChE: Sintesi valutazione

L'MDMA è una sostanza psicoattiva che si ritiene agisca sia stimolando la secrezione sia inibendo la ricaptazione di grandi quantità di serotonina, noradrenalina e dopamina nel cervello. L'MDMA agisce inoltre direttamente su una serie di recettori, tra cui i recettori 5-HT2A. Esistono prove considerevoli che gli antagonisti del 5-HT2A possano modulare gli effetti comportamentali e fisiologici dell'MDMA negli animali. È stato riportato che la nantenina, un alcaloide aporfino derivato dalla Nandina domestica, blocca e inverte una serie di effetti comportamentali e fisiologici dell'MDMA nei topi. In questo libro viene illustrata la sintesi e la progettazione di una libreria di nuovi analoghi al fine di indagare i requisiti strutturali per l'attività 5-HT2A della nantenina. Per chiarire le possibili modalità di legame di questi composti e determinare la correlazione con i nostri dati di legame, abbiamo costruito un modello di omologia 5-HT2A basato su un modello di rodopsina bovina e abbiamo quindi eseguito esperimenti di docking/scoring. Nella seconda parte del libro, la nantenina e una serie di analoghi flessibili sono stati valutati per l'attività inibitoria dell'acetilcolinesterasi (AChE) in saggi spettrofotometrici su micropiastra basati sul metodo di Ellman.

Pagina's: 244, Paperback, Edizioni Sapienza