Benzimidazole skondensowane z chinoliną i ich ocena farmakologiczna

Niniejsza ksi¿¿ka opisuje metod¿ jednosk¿adnikow¿ syntezy pochodnych azeto[1,2-a]benzimidazolu skondensowanych z chinolin¿, obejmuj¿c¿ kondensacj¿ o-fenylenodiaminy z 2-chlorochinolino-3-aldehydami, a nast¿pnie katalizowane palladem sprz¿ganie krzy¿owe powstäego N ¿H z 2-chlorochinolin¿, prowadz¿ce do utworzenia czterocz¿onowego pier¿cienia azetydynowego, co stanowi kluczowy etap. Zsyntetyzowane analogi poddano nast¿pnie badaniom pod k¿tem aktywno¿ci przeciwbakteryjnej, przeciwpr¿tkowej oraz przeciwnowotworowej w odniesieniu do raka prostaty w celu zaobserwowania zró¿nicowania aktywno¿ci biologicznej. Wyniki badä biologicznych wykazäy, ¿e wi¿kszo¿¿ otrzymanych analogów wykazywäa potencjaln¿ skuteczno¿¿ biologiczn¿ przy znakomitym poziomie minimalnych st¿¿e¿ hamuj¿cych (MIC) porównywalnym z lekami kontrolnymi. Bior¿c pod uwag¿ doskonä¿ wydajno¿¿ reakcji, szeroki zakres substratów oraz bardzo ¿agodne warunki reakcji, wspomniane protoko¿y syntezy mog¿ stanowi¿ atrakcyjne drogi do syntezy innych heterocykli. Warto stwierdzi¿, ¿e wprowadzenie ró¿nych grup funkcyjnych ma zasadnicze znaczenie dla zwi¿kszenia ró¿norodnej aktywno¿ci farmakologicznej otrzymanych szkieletów poprzez obni¿enie warto¿ci MIC we wszystkich ocenianych przypadkach. Krótko mówi¿c, nasze odkrycia mog¿ okazä si¿ przydatne jako punkt wyj¿cia do projektowania nowych potencjalnych ¿rodków bioaktywnych.