Benzimidazoles condensés à la quinoléine et leurs évaluations pharmacologiques

Le présent ouvrage décrit la voie de synthèse en un seul réacteur des dérivés d'azéto[1,2-a]benzimidazole condensés à la quinoléine, impliquant la condensation de l'o-phénylènediamine avec des 2-chloroquinoléine-3-aldéhydes, puis le couplage croisé catalysé par le palladium du groupe N ¿H du benzimidazole obtenu avec la 2-chloroquinoléine, conduisant à la formation d'un cycle azétidine à quatre chaînons, ce qui constitue une étape clé. Les analogues synthétisés ont ensuite été testés pour leur activité antimicrobienne, antimycobactérienne et anti-cancer de la prostate afin d'observer les variations de leur activité biologique. Les résultats des tests biologiques ont révélé que la majorité des analogues finaux présentaient un potentiel d'efficacité biologique avec des CMI remarquables, comparables à celles des médicaments de référence. Compte tenu de l'excellente efficacité de la réaction, du large champ d'application des substrats et des conditions réactionnelles très douces, les protocoles de synthèse mentionnés pourraient constituer des voies intéressantes pour la synthèse d'autres hétérocycles. Il convient de conclure que l'insertion de divers groupes fonctionnels est essentielle pour accroître les différentes activités pharmacologiques des squelettes obtenus, en abaissant les CMI dans tous les cas évalués. En résumé, nos résultats pourraient s'avérer utiles comme pistes pour la conception de nouveaux agents bioactifs potentiels.