Ciclodextrina tiolada

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Bol Neste livro, foi realizado um esforço para melhorar a administração local de fármacos nos vários tecidos da mucosa através do encapsulamento em CDs, através de estratégias de tiolação e pré-ativação para ultrapassar o baixo tempo de residência, a sensação de corpo estranho, a irritação e outras barreiras bioquímicas. Os CDs investigados, ¿-CD e ß-CD, foram modificados com sucesso para obter mais mucoadesão, prolongar o tempo de residência do fármaco, melhorar a solubilidade em água e melhorar a tolerância ao fármaco, reduzindo os seus efeitos irritantes. A tiolação dos CDs foi efectuada através da indução de grupos aldeído e subsequente conjugação de cisteamina. As CDs tioladas não iónicas foram sintetizadas por substituição dos grupos hidroxilo por bromo e subsequente tiolação com tioureia. Os CDs tiolados foram ainda melhorados, tornando-os resistentes à oxidação a pH mais elevado em soluções através da pré-ativação dos grupos tiol livres. Os tiómeros, polímeros multifuncionais, apresentaram vantagens no tempo prolongado de permanência do fármaco através de propriedades mucoadesivas. A presença de grupos tiol leva à formação de ligações dissulfureto entre o polímero e a subunidade cisteína da glicoproteína do muco, prolongando assim o tempo de residência do sistema de administração.

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Neste livro, foi realizado um esforço para melhorar a administração local de fármacos nos vários tecidos da mucosa através do encapsulamento em CDs, através de estratégias de tiolação e pré-ativação para ultrapassar o baixo tempo de residência, a sensação de corpo estranho, a irritação e outras barreiras bioquímicas. Os CDs investigados, ¿-CD e ß-CD, foram modificados com sucesso para obter mais mucoadesão, prolongar o tempo de residência do fármaco, melhorar a solubilidade em água e melhorar a tolerância ao fármaco, reduzindo os seus efeitos irritantes. A tiolação dos CDs foi efectuada através da indução de grupos aldeído e subsequente conjugação de cisteamina. As CDs tioladas não iónicas foram sintetizadas por substituição dos grupos hidroxilo por bromo e subsequente tiolação com tioureia. Os CDs tiolados foram ainda melhorados, tornando-os resistentes à oxidação a pH mais elevado em soluções através da pré-ativação dos grupos tiol livres. Os tiómeros, polímeros multifuncionais, apresentaram vantagens no tempo prolongado de permanência do fármaco através de propriedades mucoadesivas. A presença de grupos tiol leva à formação de ligações dissulfureto entre o polímero e a subunidade cisteína da glicoproteína do muco, prolongando assim o tempo de residência do sistema de administração.

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