Compresse a matrice micronizzata di carvedilolo SR per una migliore dissoluzione

Il carvedilolo, un farmaco beta-bloccante di classe II secondo la classificazione BCS, è formulato come compressa a matrice SR con particelle micronizzate del farmaco. La micronizzazione contribuisce a migliorare la dissoluzione e aumenta l'assorbimento sistemico dei farmaci di classe II secondo la classificazione BCS, come il carvedilolo. Per la preparazione delle compresse è stato utilizzato il metodo di compressione diretta, utilizzando PEO 301 come polimero ritardante del rilascio. La formulazione è stata ottimizzata mediante un disegno fattoriale a 3 livelli considerando la quantità di PEO 301 e la durezza della compressa come variabili dipendenti. Lo studio di rilascio in vitro ha mostrato un rilascio del farmaco vicino al 100% in 12 ore per il farmaco con la dimensione delle particelle più piccola, mentre per il farmaco non micronizzato era inferiore all'80%.