CONCEPTION, SYNTHÈSE ET ÉVALUATION BIOLOGIQUE DE DÉRIVÉS INDOLIQUES

Cette thèse porte sur la conception, la synthèse et l'évaluation biologique de nouveaux composés hétérocycliques basés sur des échafaudages indoliques. Le premier chapitre détaille une voie efficace et stéréosélective pour synthétiser des dérivés indoliques par oléfination de Horner-Wadsworth-Emmons et arylation C-H catalysée par le palladium, permettant la construction de structures complexes telles que des enynes conjugués et des indoles C-2-arylés dans des conditions douces. Le deuxième chapitre rapporte la synthèse et la cytotoxicité in vitro d'une série d'hybrides indole-benzimidazole-isoxazole liés à des N-amides, dont plusieurs présentent une puissante activité anticancéreuse contre des lignées cellulaires de cancer du poumon, du sein et de la prostate, les relations structure-activité soulignant l'importance des substituants donneurs d'électrons pour l'amélioration de la puissance.

Pagina's: 72, Paperback, Editions Notre Savoir