Derivados de 2 pirazolina 1 carboxamida: Abordagem à síntese, avaliação anticonvulsivante e atividades farmacológicas

Os derivados de 2-pirazolina são sintetizados por diversos esquemas de reação e apresentam um amplo espectro de atividades farmacológicas potenciais. Os derivados estão presentes em inúmeras moléculas farmacologicamente ativas, como azolid/tandearil (anti-inflamatório), fenazona/amidopireno/metampirona (analgésico e antipirético), anturano (uricosúrico) e indoxacarbe (inseticida). Novos agentes terapêuticos com potência melhorada e menor toxicidade são desenvolvidos através da alteração da sua estrutura, o que tem proporcionado um elevado grau de diversidade que se revelou útil para o desenvolvimento de novos fármacos. O objetivo da presente investigação centrou-se, assim, nos derivados de 2-pirazolina-1-carboxamida. Os derivados de 2-pirazolina-1-carboxamida foram sintetizados através de métodos convenientes e económicos, com menor tempo de reação e melhor rendimento de produtos com elevado nível de pureza. Os compostos numerados 4d-4e, 4j-4k e 4m-4t foram os mais protetores contra o MES, mesmo em doses de 30 mg/kg. Os compostos sintetizados apresentaram neurotoxicidade mínima. Assim, conclui-se que todos os compostos testados são protetores contra o MES em doses de 100-300 mg/kg e apresentam atividade anticonvulsivante promissora.