Formulação e otimização de microesferas lamivudina

O principal objetivo do presente trabalho foi desenvolver uma formulação com maior eficácia terapêutica, menor frequência de administração e melhor adesão do doente, desenvolvendo microesferas de libertação sustentada de lamivudina utilizando diferentes polímeros para estudar a sua funcionalidade para a libertação sustentada do fármaco a partir de formulações de microesferas. Foram selecionadas para o estudo diferentes concentrações de polímeros como o alginato de sódio, HPMC, CMC de sódio e quitosano. As microesferas foram preparadas utilizando o método de gelificação iónica. As microesferas preparadas foram avaliadas quanto ao tamanho das partículas, às propriedades de fluxo, ao teor de fármaco e à eficiência de aprisionamento. Após a avaliação das propriedades físicas das microesferas, o estudo de libertação in vitro foi efectuado em HCl 0,1 N como tampão durante 2 horas, após o que foi substituído por tampão fosfato 6,8 até às 8 horas. Após 8 horas de estudo, as microesferas com CMC de sódio apresentaram uma libertação máxima (88,2%). Entre todas as formulações, a F7, que contém 200 mg de CMC de sódio, liberta o fármaco seguindo uma cinética de primeira ordem. A formulação optimizada de CMC de sódio (F7) foi sujeita a estabilidade em relação ao padrão de libertação.