Formulierung und Bewertung eines schwimmenden In situ Gels aus Methotrexat

Ziel der Studie war es, ein schwimmendes In-situ-Gel aus Methotrexat herzustellen und zu bewerten, um die Verweildauer im Magen zu verlängern und so eine nachhaltige Wirkstofffreisetzung im Magen-Darm-Trakt zu erreichen. Methotrexat ist ein Krebsmedikament. Es hat aufgrund seiner schnellen Freisetzung im Magen-Darm-Trakt (GIT) unerwünschte Nebenwirkungen. Das schwimmende In-situ-Gel wurde unter Verwendung von In-situ-gelbildenden Polymeren wie Natriumalginat und Pektin hergestellt. Die Kompatibilität von Wirkstoff und Hilfsstoffen wurde mittels FT-IR-Untersuchung geprüft. Zur Untersuchung der kombinierten Wirkung der Natriumalginatkonzentration (X1) und der Calciumcarbonatkonzentration (X2) wurde ein 3-stufiges 2-Faktoren-Vollfaktorielles Design angewendet. Die schwimmenden In-situ-Gele wurden hinsichtlich ihrer Schwimmverzögerungszeit, der prozentualen Wirkstofffreisetzung nach 1 Stunde und der prozentualen Wirkstofffreisetzung nach 12 Stunden bewertet. Zusätzlich zu den oben genannten Parametern wurden die schwimmenden In-situ-Gele auch hinsichtlich pH-Wert, Viskosität, Gelierfähigkeit, Schwimmzeit und Wirkstoffgehalt bewertet. Alle Formulierungen lieferten zufriedenstellende Ergebnisse hinsichtlich der Schwimmverzögerungszeit, der prozentualen Wirkstofffreisetzung nach 1 Stunde und nach 12 Stunden. Die Wirkstofffreisetzung hing von der Konzentration des in der Formulierung verwendeten Polymers und Calciumcarbonats ab.