Gel in situ à base de Gelrite para administração nasal: Formulação e caracterização géis a nasal sulfato salbutamol

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Bol O sulfato de salbutamol (SS), um simpaticomimético de ação direta utilizado no tratamento da asma aguda e crónica, foi formulado como géis in situ Gelerite®. Os géis in situ de SS (2% p/p) foram preparados com concentrações de goma gellan de 0,2%, 0,4% e 0,8% p/v, utilizando metilparabeno (0,05%) como conservante. A libertação in vitro em fluido nasal simulado revelou uma libertação relativamente rápida e a cinética de libertação seguiu o modelo cinético de difusão. O teste de mucoadesividade in vivo realizado em ratos revelou um tempo de transporte mucociliar prolongado, passando de 5 minutos (solução de controlo) para 16,5 e 19,5 minutos para as formulações contendo 0,4% e 0,8%, respetivamente. Os géis in situ demonstraram uma segurança adequada para a mucosa nasal dos ratos. O gel in situ a 0,4% permaneceu líquido durante 6 meses sem ocorrência de turbidez ou gelificação nas condições de temperatura de armazenamento. A análise estatística revelou uma diferença não significativa na uniformidade do conteúdo ou na libertação em comparação com os produtos frescos. O gel in situ é uma abordagem promissora para a administração intranasal de SS, combinando a vantagem de uma solução, a conveniência da administração e a dosagem exata com um tempo de permanência favorável e uma absorção do fármaco esperada melhorada.

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O sulfato de salbutamol (SS), um simpaticomimético de ação direta utilizado no tratamento da asma aguda e crónica, foi formulado como géis in situ Gelerite®. Os géis in situ de SS (2% p/p) foram preparados com concentrações de goma gellan de 0,2%, 0,4% e 0,8% p/v, utilizando metilparabeno (0,05%) como conservante. A libertação in vitro em fluido nasal simulado revelou uma libertação relativamente rápida e a cinética de libertação seguiu o modelo cinético de difusão. O teste de mucoadesividade in vivo realizado em ratos revelou um tempo de transporte mucociliar prolongado, passando de 5 minutos (solução de controlo) para 16,5 e 19,5 minutos para as formulações contendo 0,4% e 0,8%, respetivamente. Os géis in situ demonstraram uma segurança adequada para a mucosa nasal dos ratos. O gel in situ a 0,4% permaneceu líquido durante 6 meses sem ocorrência de turbidez ou gelificação nas condições de temperatura de armazenamento. A análise estatística revelou uma diferença não significativa na uniformidade do conteúdo ou na libertação em comparação com os produtos frescos. O gel in situ é uma abordagem promissora para a administração intranasal de SS, combinando a vantagem de uma solução, a conveniência da administração e a dosagem exata com um tempo de permanência favorável e uma absorção do fármaco esperada melhorada.


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  • 9786209889394
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