Inhibitory syntazy ATP specyficzne dla prątków jako leki przeciwgruźlicze

Mycobacterium tuberculosis jest czynnikiem wywo¿uj¿cym gru¿lic¿. Ponad jedna trzecia ¿wiatowej populacji jest zakäona pr¿tkami gru¿licy. Po AIDS gru¿lica jest g¿ówn¿ przyczyn¿ zgonów w¿ród chorób zakänych na ¿wiecie. Bedaquiline, g¿ówny zwi¿zek z serii DARQ. Wykazuje równie¿ selektywno¿¿ > 20 000:1 w stosunku do syntazy ATP pr¿tków w porównaniu z syntaz¿ ATP ludzkich mitochondriów. Bedaquiline zostä niedawno zatwierdzony do stosowania przez Amerykäsk¿ Agencj¿ ds. ¿ywno¿ci i Leków (FDA) w leczeniu gru¿licy wielolekoopornej (MDR-TB). Doniesiono o kilku nowych farmakoforach wykazuj¿cych dziäanie przeciwgru¿licze. Na przyk¿ad zwi¿zki na bazie chinoliny zawieraj¿ce eter arylowy allilu wykazuj¿ obiecuj¿c¿ aktywno¿¿. Chinolina jest dobrze znanym farmakoforem w chemii medycznej, wykazuj¿cym obiecuj¿c¿ aktywno¿¿ przeciwko ró¿nym chorobom, takim jak malaria, antybakteryjna i przeciwgru¿licza.