Inibitori dell'ATP sintasi specifici per il micobatterio come farmaci antitubercolari

Il Mycobacterium tuberculosis è un agente causale della tubercolosi. Più di un terzo della popolazione mondiale è infettato dai bacilli della tubercolosi. Dopo l'AIDS, la tubercolosi è la principale causa di morte tra le malattie infettive nel mondo. La bedaquilina, il composto principale della serie DARQ. Mostra inoltre una selettività > 20.000:1 verso l'ATP sintasi micobatterica rispetto all'ATP sintasi mitocondriale umana. La bedaquilina è stata recentemente approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense per l'uso contro la TBC multiresistente ai farmaci (MDR-TB). Sono stati segnalati alcuni nuovi farmaci che mostrano un'attività anti-TB. Ad esempio, sono stati segnalati composti a base di chinolina contenenti aril-allil-etere che presentano un'attività promettente. Le chinoline sono farmacofori ben noti in chimica medicinale che mostrano attività promettenti contro varie malattie come l'antimalaria, l'antimicrobica e l'antitubercolosi.

Pagina's: 60, Paperback, Edizioni Sapienza