L'acide glutamique en tant qu'agent antinéoplasique: Une approche synthétique et biologique

Les recherches sur les analogues de l'acide glutamique en tant qu'agents antinéoplasiques potentiels ont débuté dans les laboratoires dans les années 70. Dans le prolongement de ces travaux, plusieurs amines substituées ont été préparées et évaluées sur le plan biologique. L'objectif principal de ces travaux de synthèse était de synthétiser des analogues de l'acide glutamique et de rechercher ceux présentant la meilleure activité antinéoplasique. La structure des composés synthétisés a été confirmée et caractérisée à l'aide de l'IR, de la RMN 1H, de la RMN 13C, de la spectrométrie de masse et de l'analyse élémentaire. Pour l'ancrage, nous avons utilisé la protéine histone désacétylase (HDAC) et identifié les analogues de l'acide glutamique utilisés contre le cancer. Parmi les 10 analogues de l'acide glutamique, 6 analogues présentant une meilleure activité ont été sélectionnés. Les analogues synthétisés ont été évalués quant à leur activité antinéoplasique potentielle in vitro et in vivo. L'activité in vitro a été testée sur cinq lignées cellulaires humaines : cancer du sein humain (MCF-7), leucémie (K-562), cancer de l'ovaire (OVACAR-3), adénocarcinome du côlon humain (HT-29) et carcinome rénal humain (A-498). L'activité in vivo a été évaluée chez des souris femelles Swiss Albino contre le carcinome d'Ehrlich (EAC).