L'acido glutammico come agente antineoplastico: Un approccio sintetico e biologico

La ricerca sugli analoghi dell'acido glutammico come potenziali agenti antineoplastici è iniziata nei laboratori negli anni Settanta. Proseguendo su questa linea di lavoro, sono state preparate e valutate dal punto di vista biologico diverse ammine sostituite. L'obiettivo principale di questo lavoro di sintesi era quello di sintetizzare analoghi dell'acido glutammico e individuarne quelli con la migliore attività antineoplastica. La struttura dei composti sintetizzati è stata confermata e caratterizzata con l'ausilio di IR, 1H-NMR, 13C-NMR, spettri di massa e analisi elementare. Per il docking abbiamo preso la proteina Istone Deacetilasi (HDAC) e identificato gli analoghi dell'acido glutammico che sono stati utilizzati contro il cancro. Qui, su 10 analoghi dell'acido glutammico, è stato determinato il valore energetico di 6 analoghi più attivi. Gli analoghi sintetizzati sono stati valutati per la loro potenziale attività antineoplastica sia in vitro che in vivo. L'attività in vitro è stata testata su cinque linee cellulari umane, quali il carcinoma mammario umano (MCF-7), la leucemia (K-562), il carcinoma ovarico (OVACAR-3), l'adenocarcinoma del colon umano (HT-29) e il carcinoma renale umano (A-498). L'attività in vivo è stata testata su topi femmine Swiss Albino contro il carcinoma ascitico di Ehrlich (EAC).