Meios para ensaios de dissolução in vitro CDDS à base polissacarídeos

Até à data, a procura de meios de dissolução bio-relevantes, específicos para o cólon, económicos e que evitem a utilização de animais tem sido um dos principais desafios enfrentados pelos cientistas farmacêuticos ao longo de muitas décadas. É problemático imitar as características dinâmicas e ecologicamente diversas do cólon num recipiente de dissolução. Com o conhecimento da enorme microflora colónica, as espécies predominantes Bacteroides, Bifidobacterium, Eubacterium, Streptococcus e Lactobacillus foram cultivadas em leite em pó desnatado a 12% p/v e mel de grau 'A' a 5% p/v. A cultura probiótica foi adicionada aos meios de dissolução para testar a libertação do fármaco em formulações à base de polissacarídeos. Utilizou-se o aparelho de dissolução USP I/II com o método de dissolução por gradiente de pH para avaliar a libertação do fármaco a partir de formulações destinadas à administração colónica. A libertação do fármaco a partir de grânulos de 5-fluorouracilo e comprimidos de metronidazol foi avaliada em condições gástricas e do intestino delgado, bem como num ambiente colónico simulado envolvendo meios cecais de ratos e fecais humanos existentes, e comparada com novos meios probióticos. O presente método pode ser aplicado com sucesso para o teste de libertação de fármacos de quaisquer formulações orais destinadas à administração no cólon.