Novas [1,4]-dihidropiridinas para o efluxo mediado pela P-gp de fármacos anticancerígenos

O cancro é atualmente uma das principais causas de morte, exigindo o uso de fármacos quimioterapêuticos para o seu tratamento. Embora tenham sido desenvolvidos vários agentes quimioterapêuticos, ainda não existe um tratamento eficaz contra a resistência a múltiplos fármacos adquirida pelas células cancerígenas devido à elevada expressão da P-gp nas paredes celulares. No esforço para sintetizar novos compostos que superem a resistência a múltiplos fármacos, sintetizámos uma nova série de [1,4]-DHPs N-não-substituídos e N-substituídos e avaliámos estes derivados quanto à atividade inibidora da P-gp utilizando rodamina B como substrato da P-gp. A partir do ensaio in vitro, verificou-se que os [1,4]-DHPs N-substituídos apresentam uma atividade melhorada em comparação com os compostos N-não substituídos. A substituição alifática na 1.ª posição dos [1,4]-DHPs assimétricos resultou numa boa captação de fluorescência.