Nuove [1,4]diidropiridine per l'efflusso dei farmaci antitumorali mediato dalla P-gp

Il cancro è oggi una delle principali cause di morte e richiede l'uso di farmaci chemioterapici per il trattamento. Sebbene siano stati sviluppati vari agenti chemioterapici, non esiste ancora una terapia efficace contro la resistenza multifarmacologica acquisita dalle cellule tumorali a causa dell'elevata espressione della P-gp nelle pareti cellulari. Nel tentativo di sintetizzare nuovi composti in grado di superare la resistenza ai farmaci, abbiamo sintetizzato una nuova serie di [1,4]-DHP N-non sostituiti e N-sostituiti e abbiamo valutato l'attività inibitoria della P-gp di questi derivati utilizzando la rodamina B come substrato della P-gp. Dal test in vitro è emerso che i [1,4]-DHP N-sostituiti mostrano un'attività migliore rispetto ai composti N-non sostituiti. La sostituzione alifatica in prima posizione dei [1,4]-DHP asimmetrici ha determinato un buon assorbimento della fluorescenza.