Pochodne 2 pirazolin 1 karboksamidu: Podej¿cie do syntezy, ocena przeciwdrgawkowa i dzia¿anie farmakologiczne

Pochodne 2-pirazolin s¿ syntetyzowane w ró¿nych schematach reakcji i wykazuj¿ szerokie spektrum potencjalnych w¿äciwo¿ci farmakologicznych. Pochodne te wyst¿puj¿ w wielu cz¿steczkach aktywnych farmakologicznie, takich jak azolid/tandearil (przeciwzapalne), fenazon/amidopiren/metampiron (przeciwbólowe i przeciwgor¿czkowe), anturan (moczop¿dne) i indoksakarb (¿rodek owadobójczy). Nowe ¿rodki terapeutyczne o zwi¿kszonej skuteczno¿ci i mniejszej toksyczno¿ci s¿ opracowywane poprzez zmian¿ ich struktury, co zapewnia wysoki stopie¿ ró¿norodno¿ci, który okazä si¿ przydatny w opracowywaniu nowych leków. Celem niniejszych badä by¿y zatem pochodne 2-pirazolin-1-karboksamidu. Pochodne 2-pirazolin-1-karboksamidu zostäy zsyntetyzowane za pomoc¿ wygodnych, ekonomicznych metod, w krótszym czasie reakcji i z lepsz¿ wydajno¿ci¿ produktów o wysokim stopniu czysto¿ci. Zwi¿zki oznaczone numerami 4d-4e, 4j-4k i 4m-4t wykazywäy najwi¿ksz¿ ochron¿ przed MES nawet przy dawkach 30 mg/kg. Zsyntetyzowane zwi¿zki wykazywäy minimaln¿ neurotoksyczno¿¿. W zwi¿zku z tym stwierdzono, ¿e wszystkie badane zwi¿zki chroni¿ przed MES przy dawkach 100-300 mg/kg i wykazuj¿ obiecuj¿ce dziäanie przeciwdrgawkowe.