Poprawa rozpuszczalności przy użyciu poloksameru 188 i Gelucire 50/13

Celem niniejszych badä jest poprawa rozpuszczalno¿ci i szybko¿ci rozpuszczania bosentanu. Stäe dyspersje bosentanu przygotowano metod¿ fuzji przy u¿yciu dwóch wybranych hydrofilowych no¿ników topnych w stosunku do gelucire 50/13 i poloksameru 188. Jako adsorbent zastosowano Sylysia 350. Badania rozpuszczalno¿ci wykazäy 8- i 10-krotny wzrost rozpuszczalno¿ci dla dyspersji stäych na bazie gelucire 50/13 i poloksameru 188. Warto¿ci energii swobodnej Gibbsa ¿Gtr° by¿y ujemne dla gelucire 50/13 i poloksameru 188, co wskazuje na spontaniczny charakter solubilizacji. Dyspersje stäe wykazuj¿ce najwy¿sz¿ rozpuszczalno¿¿ zostäy sprasowane w tabletki o natychmiastowym uwalnianiu przy u¿yciu glikolan sodu skrobiowego jako superdesintegruj¿cego. Badania rozpuszczalno¿ci in vitro wykazäy ponad 90% rozpuszczalno¿ci leku w ci¿gu 1 godziny. Gelucire 50/13 i poloksamer 188 odgrywaj¿ znacz¿c¿ rol¿ w zwi¿kszaniu rozpuszczalno¿ci i rozpuszczalno¿ci leku.Adsorbent sylysia 350 mo¿e by¿ stosowany w celu nadania dyspersjom stäym dobrej p¿ynno¿ci i ¿ci¿liwo¿ci. Spo¿ród dwóch no¿ników poloksamer 188 wykazä lepsz¿ rozpuszczalno¿¿ i potencjä zwi¿kszania rozpuszczalno¿ci.