Schwimmende Alginat-Mikrok�gelchen mit Sumatriptan-Succinat

Sumatriptan-Succinat ist bei etwa 70 % der Migräneanfälle wirksam, weist jedoch aufgrund des First-Pass-Metabolismus eine kurze Wirkdauer und eine geringe orale Bioverfügbarkeit auf. Es hat eine Eliminationshalbwertszeit von 2,5 Stunden und wird im Magen sowie im oberen Teil des Dünndarms resorbiert. In der vorliegenden Studie wurde ein System aus schwimmenden Alginat-Mikroperlen zur Verzögerung der Magenentleerung entwickelt. Für die Herstellung der Mikrokügelchen mit Sumatriptan-Succinat wurden Natriumalginat (mit niedrigem Methoxygehalt), HPMC K15M und Pluronic F127 ausgewählt. Die mit Sumatriptan-Succinat beladenen Mikrokügelchen wurden mittels der ionotropen Gelierungsmethode hergestellt. Der Einfluss verschiedener Prozessvariablen wie Rührgeschwindigkeit, Nadelgröße, Tropfhöhe, Gelierungsmedium und Gelierungszeit sowie der Formulierungsvariablen wurde untersucht. Die hergestellten Mikrokügelchen wurden hinsichtlich ihrer mikromerischen Eigenschaften, der prozentualen Mikrokügelchenausbeute, der prozentualen Schwimmfähigkeit, der prozentualen Wirkstoff-Einschlusseffizienz und der prozentualen Wirkstofffreisetzung bewertet. In der vorliegenden Publikation wurden die Prozess- und Formulierungsvariablen der Mikrokügelchen optimiert. Das Buch ist für Forscher nützlich, die auf dem Gebiet der Arzneimittelformulierungsentwicklung tätig sind.

Pagina's: 116, Paperback, Verlag Unser Wissen