Sintesi e indagini biologiche degli eterociclici OXA/AZA

Lo sviluppo di eterocicli come scaffold contenenti un alto grado di diversità è diventato uno dei principali obiettivi della moderna scoperta di farmaci. In questo programma di ricerca sono stati sviluppati derivati di varie classi di eterocicli, come ossadiazoli, triazoli e pirazoli. La modifica e l'ottimizzazione delle condizioni di reazione, la caratterizzazione della struttura dei nuovi composti sintetizzati e lo studio della loro attività biologica contribuiranno sicuramente ad aggiornare le conoscenze esistenti nel campo della chimica eterociclica. La parte del presente lavoro fornisce una panoramica dei metodi di sintesi di triazoli, ossadiazoli e pirazoli sostituiti. È stata presentata una breve rassegna della letteratura insieme agli obiettivi del lavoro. Gli studi antibatterici hanno rivelato che la maggior parte dei composti testati ha mostrato un'attività antibatterica da moderata a buona. Lo studio di docking ha rivelato l'orientamento del legame dei composti nella tasca di legame del DNA GyrB e dell'Asp chinasi dell'antitubercolosi che circonda il sito attivo, con conseguente inibizione dell'attività enzimatica.

Pagina's: 132, Paperback, Edizioni Sapienza