I derivati beta-lattamici presentano una vasta gamma di attività biologiche, tra cui proprietà antiangiogeniche, antitumorali, antimalariche, antinfiammatorie e analgesiche, antitubercolari, antiglaucomatose, anti-HIV, citotossiche e antimicrobiche. La sintesi di complessi metallici dei derivati del lattame ha ricevuto molta attenzione poiché questi composti sono tra i primi agenti chemioterapici efficaci impiegati per la prevenzione e la cura delle infezioni batteriche nell'uomo. L'attività farmacologica di questo tipo di molecole è spesso potenziata dalla complessazione con ioni metallici. Sono state avanzate alcune teorie secondo cui gran parte dell'azione farmacologica avviene proprio attraverso la complessazione. L'importanza degli ioni metallici nei sistemi biologici è ben nota. Una delle caratteristiche più interessanti dei sistemi coordinati metallici è la disposizione spaziale concertata dei ligandi attorno all'atomo metallico.
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