Synteza i badania biologiczne heterocyklicznych zwi¿zków OXA/AZA

Rozwój heterocykli jako rusztowä o wysokim stopniu ró¿norodno¿ci stä si¿ g¿ównym celem w nowoczesnym odkrywaniu leków. W tym programie badawczym opracowano pochodne ró¿nych klas heterocykli, np. oksadiazolu, triazolu i pirazolu. Modyfikacja i optymalizacja warunków reakcji, charakterystyka struktury nowo zsyntetyzowanych zwi¿zków oraz badanie ich aktywno¿ci biologicznej z pewno¿ci¿ przyczyni¿yby si¿ do uaktualnienia istniej¿cej wiedzy w dziedzinie chemii heterocyklicznej. Cz¿¿¿ niniejszej pracy zawiera przegl¿d metod syntezy podstawionych triazoli, oksadiazoli i pirazoli. Wyjäniono, w jaki sposób ró¿ne warunki i struktura substratów mog¿ wp¿ywä na kierunek reakcji. Krótki przegl¿d literatury zostä przedstawiony wraz z celami pracy. Badania antybakteryjne wykazäy, ¿e wi¿kszo¿¿ badanych zwi¿zków wykazywäa umiarkowan¿ do dobrej aktywno¿¿ antybakteryjn¿. Badanie dokowania ujawni¿o orientacj¿ wi¿zania zwi¿zków w kieszeni wi¿¿¿cej DNA GyrB i Asp kinazy przeciwgru¿liczej otaczaj¿cej miejsce aktywne, co skutkowäo zahamowaniem aktywno¿ci enzymu.