Synthèse d'un étalon interne pour le bicalutamide

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Bol Le (R,S)-Bicalutamide [N-(4-cyano-3-trifluorométhylphényl)-¿-méthyl-¿-hydroxy-ß-(4- fluorophénylsulfonyl)propanamide], vendu sous le nom de Casodex®, est le principal antiandrogène actuellement utilisé pour traiter le cancer de la prostate. Il se lie aux récepteurs androgènes et bloque la croissance du cancer. Ce travail vise à développer des étalons internes pour la composante bioanalytique des essais cliniques qui doivent détecter le bicalutamide et ses dérivés. Un étalon interne est ajouté à l'échantillon de liquide corporel (principalement du sang) au début de la préparation de l'échantillon, à une concentration à peu près identique à celle de l'analyte à quantifier. Un étalon interne idéal présente une récupération d'extraction et un temps de rétention similaires dans la CLHP. Pour la quantification par spectrométrie de masse, il doit présenter une différence d'au moins 3 unités de masse par rapport à l'analyte et une réponse d'ionisation similaire. L'étalon interne est utilisé pour calibrer le courant ionique total du métabolite.

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Le (R,S)-Bicalutamide [N-(4-cyano-3-trifluorométhylphényl)-¿-méthyl-¿-hydroxy-ß-(4- fluorophénylsulfonyl)propanamide], vendu sous le nom de Casodex®, est le principal antiandrogène actuellement utilisé pour traiter le cancer de la prostate. Il se lie aux récepteurs androgènes et bloque la croissance du cancer. Ce travail vise à développer des étalons internes pour la composante bioanalytique des essais cliniques qui doivent détecter le bicalutamide et ses dérivés. Un étalon interne est ajouté à l'échantillon de liquide corporel (principalement du sang) au début de la préparation de l'échantillon, à une concentration à peu près identique à celle de l'analyte à quantifier. Un étalon interne idéal présente une récupération d'extraction et un temps de rétention similaires dans la CLHP. Pour la quantification par spectrométrie de masse, il doit présenter une différence d'au moins 3 unités de masse par rapport à l'analyte et une réponse d'ionisation similaire. L'étalon interne est utilisé pour calibrer le courant ionique total du métabolite.

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