Synthese neuer Diclofenac-Derivate

Cyclooxygenase-Enzyme sind für die Synthese von Prostaglandinen verantwortlich. COX-1 ist konstitutiv und synthetisiert die Prostaglandine, die für den Schutz der Magenschleimhaut zuständig sind. COX-2 hingegen wird bei Entzündungsprozessen induziert. Daher ist die Hemmung der COX-2-Enzyme bei gleichzeitiger Aufrechterhaltung der Aktivität der COX-1-Enzyme das Ziel bei der Entwicklung neuerer entzündungshemmender Wirkstoffe. Sulfonamid-Derivate sowie einige heterocyclische Ringe wie 2-Aminothiazol und 2-Aminopyridin erhöhen die Selektivität der Verbindungen hinsichtlich der COX-2-Hemmung gegenüber der COX-1-Hemmung; da sie in die Seitentasche des hydrophoben Kanals von COX-2 eingebaut werden können. Daher werden sie mit vielen nicht-selektiven entzündungshemmenden Medikamenten kombiniert, um deren Selektivität zu modifizieren und dadurch die mit der Hemmung des COX-1-Enzyms verbundenen Magengeschwüre zu reduzieren.