Synthese und biologische Untersuchungen von OXA/AZA Heterocyclen

Die Entwicklung von Heterozyklen als Gerüstsubstanzen, die ein hohes Maß an Diversität aufweisen, ist zu einem der wichtigsten Schwerpunkte in der modernen Arzneimittelforschung geworden. In diesem Forschungsprogramm wurden Derivate verschiedener Klassen von Heterozyklen, wie z.B. Oxadiazol, Triazol und Pyrazol, entwickelt. Die Modifizierung und Optimierung der Reaktionsbedingungen, die Charakterisierung der Struktur der neu synthetisierten Verbindungen und eine Untersuchung ihrer biologischen Aktivität würden definitiv dazu beitragen, das vorhandene Wissen auf dem Gebiet der heterozyklischen Chemie zu aktualisieren. Der Teil der vorliegenden Arbeit gibt einen Überblick über die Methoden zur Synthese von substituierten Triazolen, Oxadiazolen und Pyrazolen. Es wird erläutert, wie unterschiedliche Bedingungen und die Struktur der Substrate die Richtung der Reaktionen beeinflussen können, und es wird ein kurzer Überblick über die Literatur und die Ziele der Arbeit gegeben. Die antibakteriellen Studien zeigten, dass die Mehrheit der getesteten Verbindungen eine mäßige bis gute antibakterielle Aktivität aufweist. Die Docking-Studie zeigte die Bindungsorientierung der Verbindungen in der DNA-GyrB- und Asp-Kinase der Antituberkulose-Bindungstasche, die das aktive Zentrum umgibt, was zu einer Hemmung der Enzymaktivität führte.