UFP 101, antagonista NOP

Centralne podanie [Nphe1,Arg14,Lys15]N/OFQ-NH2 (UFP-101), antagonisty receptora NOP, wykazäo dziäanie anksjolityczne u szczurów poddanych podwy¿szonemu testowi labiryntu T (LTE). Wcze¿niejsze leczenie inhibitorem peptydazy (bestatyn¿) i innym inhibitorem syntezy serotoniny (PCPA) zablokowäo t¿ odpowied¿, co sugeruje, ¿e fragment C-ko¿cowy i uk¿ad serotoninergiczny s¿ zaangäowane w podobne do anksjolitycznego dziäanie UFP-101 w LTE. Podanie UFP-101 do grzbietowego j¿dra szwu równie¿ wykazäo dziäanie przeciwl¿kowe na LTE. W te¿cie ukrywania kuli (SST) centralne podawanie UFP-101 równie¿ wykazywäo dziäanie przeciwl¿kowe. Efekt ten by¿ jednak odporny na blokowanie przez nalokson, nieselektywnego antagonist¿ receptora opioidowego. Centralne podanie UFP-101 zmniejszy¿o cz¿stotliwo¿¿ wypalania neuronów noradrenergicznych w miejscu ceruleus (LC), ale efekt ten nie zostä zablokowany przez do¿ylne podanie naloksonu (brak efektu per se), co wskazuje, ¿e modulacja aktywno¿ci elektrycznej neuronów noradrenergicznych LC nie wydaje si¿ by¿ jednym z mechanizmów odpowiedzialnych za dziäanie przeciwl¿kowe UFP-101.

Pagina's: 156, Paperback, Wydawnictwo Nasza Wiedza