Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Irbesartan durch feste Dispersion

Bluthochdruck ist eine weit verbreitete Erkrankung, insbesondere bei Menschen über 50, und kann zu schweren kardiovaskulären Komplikationen führen. Irbesartan, ein Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARB), wird häufig zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt, doch seine geringe Löslichkeit in Wasser (1 ¿g/ml) schränkt seine Bioverfügbarkeit ein. Diese Studie zielte darauf ab, die Löslichkeit von Irbesartan durch feste Dispersionen unter Verwendung von Trägern wie ß-Cyclodextrin, HPMC K4M, PEG4000 und Gelatine zu verbessern. ß-Cyclodextrin zeigte die größte Verbesserung der Löslichkeit, was durch Phasenlöslichkeitsstudien bestätigt wurde. Die Charakterisierung mittels DSC und SEM deutete auf die Umwandlung des Arzneimittels von der kristallinen in die amorphe Form hin, was die Auflösung verbesserte. FTIR-Studien bestätigten, dass keine Wechselwirkungen zwischen dem Arzneimittel und den Trägern bestehen. In-vitro-Auflösungstests zeigten, dass ß-Cyclodextrin (1:9) die Auflösungsgeschwindigkeit im Vergleich zu reinem Irbesartan und anderen Trägern signifikant erhöht. Somit verbessert die Verwendung von ß-Cyclodextrin in festen Dispersionen effektiv die Löslichkeit von Irbesartan und sein therapeutisches Potenzial bei der Behandlung von Bluthochdruck.