Verbesserung der Löslichkeit durch Verwendung von Poloxamer 188 und Gelucire 50/13

Das Ziel dieser Forschungsarbeit ist es, die Löslichkeit und Auflösungsgeschwindigkeit von Bosentan zu verbessern. Feste Dispersionen von Bosentan wurden mittels Schmelzverfahren unter Verwendung von zwei ausgewählten hydrophilen schmelzbaren Trägern, Gelucire 50/13 und Poloxamer 188, hergestellt. Als Adsorbens wurde Sylysia 350 verwendet. Löslichkeitsstudien zeigten eine 8- bis 10-fache Erhöhung der Löslichkeit für feste Dispersionen auf Basis von Gelucire 50/13 und Poloxamer 188. Die Werte der freien Gibbs-Energie ¿Gtr° waren für Gelucire 50/13 und Poloxamer 188 alle negativ, was auf eine spontane Solubilisierung hindeutet. Feste Dispersionen mit der höchsten Löslichkeit wurden unter Verwendung von Natriumstärkeglycolat als Superdisintegrationsmittel zu Tabletten mit sofortiger Freisetzung komprimiert. In-vitro-Auflösungsstudien zeigten eine Arzneimittellösung von mehr als 90 % innerhalb einer Stunde. Gelucire 50/13 und Poloxamer 188 spielen eine wichtige Rolle bei der Verbesserung der Arzneimittellöslichkeit und -auflösung.Das Adsorptionsmittel Sylysia 350 kann verwendet werden, um festen Dispersionen eine gute Fließfähigkeit und Komprimierbarkeit zu verleihen. Von den beiden Trägern zeigte Poloxamer 188 eine bessere Löslichkeit und ein besseres Potenzial zur Verbesserung der Auflösung.