Aporphines - Antagonistes de la MDMA et inhibiteurs l'AChE: Synthèse évaluation

La MDMA est une drogue psychoactive dont on pense qu'elle agit à la fois en stimulant la sécrétion et en inhibant la recapture de grandes quantités de sérotonine, de noradrénaline et de dopamine dans le cerveau. La MDMA agit également directement sur un certain nombre de récepteurs, notamment les récepteurs 5-HT2A. De nombreuses données indiquent que les antagonistes des récepteurs 5-HT2A peuvent moduler les effets comportementaux et physiologiques de la MDMA chez les animaux. Il a été rapporté que la nanténine, un alcaloïde aporphinique issu de Nandina domestica, bloque et inverse toute une série d'effets comportementaux et physiologiques de la MDMA chez la souris. Cet ouvrage présente la synthèse et la conception d'une bibliothèque de nouveaux analogues afin d'étudier les exigences structurelles de l'activité 5-HT2A de la nanténine. Afin d'élucider les modes de liaison possibles de ces composés et de déterminer la corrélation avec nos données de liaison, nous avons construit un modèle d'homologie 5-HT2A basé sur un modèle de rhodopsine bovine, puis nous avons réalisé des expériences de docking et de scoring. Dans la deuxième partie de l'ouvrage, la nanténine ainsi qu'un certain nombre d'analogues flexibles ont été évalués pour leur activité inhibitrice de l'acétylcholinestérase (AChE) dans le cadre de tests spectrophotométriques sur microplaques basés sur la méthode d'Ellman.

Pagina's: 248, Paperback, Editions Notre Savoir