La doxorubicine, un médicament anticancéreux, se lie à l'ADN et l'ARN différents endroits

Au cours des 50 dernières années, la doxorubicine (DOX), également connue sous le nom d'adriamycine, est restée l'un des médicaments anticancéreux chimiothérapeutiques les plus efficaces pour le traitement de différents types de cancers. Nous comparons les sites de liaison de la doxorubicine à l'ADN et à l'ARNt. La liaison de la DOX s'effectue par intercalation dans la double hélice d'ADN, tandis qu'elle se lie à l'ARNt par le biais des sillons majeur et mineur. L'intercalation de la DOX dans l'ADN se produit à proximité de A-7, C-5, *C-19 (liaison hydrogène avec le groupe NH¿ de la DOX), G-6, T-8 et T-18, avec une énergie de liaison libre de -4,99 kcal/mol. Les liaisons DOX-ARNt se situent près de A-29, A-31, A-38, C-25, C-27, C-28, *G-30 (liaison hydrogène) et U-41, avec une énergie de liaison libre de -4,44 kcal/mol. L'intercalation du médicament a induit une transition partielle de l'ADN de type B vers l'ADN de type A, tandis que l'ARNt est resté dans une structure de type A. Les différences structurelles observées entre les liaisons de la DOX à l'ADN et à l'ARNt pourraient être les principales raisons de l'activité antitumorale du médicament. Les résultats du test MTT in vitro sur le carcinome du côlon SKC01 concordent avec les changements structurels observés au niveau de l'ADN.

Pagina's: 72, Paperback, Editions Notre Savoir