UFP 101, un antagoniste de la NOP

L'administration centrale de [Nphe1,Arg14,Lys15]N/OFQ-NH2 (UFP-101), un antagoniste du récepteur NOP, a montré un effet anxiolytique chez des rats soumis au test du labyrinthe en T surélevé (LTE). Un traitement préalable avec un inhibiteur de peptidase (bestatine) et un autre inhibiteur de la synthèse de la sérotonine (PCPA) a bloqué cette réponse, suggérant qu'un fragment C-terminal et le système sérotoninergique sont impliqués dans l'effet anxiolytique de l'UFP-101 dans le test du labyrinthe en T surélevé. L'administration de l'UFP-101 dans le noyau du raphé dorsal a également montré un effet de type anxiolytique sur le LTE. Dans le test de la sphère cachée (SST), l'administration centrale d'UFP-101 a également montré un effet anxiolytique. Cependant, cet effet était résistant au blocage par la naloxone, un antagoniste non sélectif des récepteurs opioïdes. L'administration centrale d'UFP-101 a réduit le taux de déclenchement des neurones noradrénergiques dans le locus ceruleus (LC), mais cet effet n'a pas été bloqué par l'administration intraveineuse de naloxone (pas d'effet en soi), ce qui indique que la modulation de l'activité électrique des neurones noradrénergiques du LC ne semble pas être l'un des mécanismes responsables de l'effet de type anxiolytique de l'UFP-101.

Pagina's: 160, Paperback, Editions Notre Savoir